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CB1/β-Arrestin/CHO

CBP71391

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      CB1 受體(Cannabinoid Receptor Type 1)是內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)(ECS)的核心成員, 屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)家族,由基因 CNR1 編碼。CB1 廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng) (如基底節(jié)、海馬、小腦)及外周組織(脂肪、肝臟、免疫細(xì)胞)。作為 脂質(zhì)信號(hào)樞紐, CB1 通過結(jié)合內(nèi)源性大麻素(如 anandamide、2-AG)或外源性大麻素(如Δ?-THC),調(diào) 控神經(jīng)遞質(zhì)釋放、突觸可塑性、能量代謝及疼痛感知。病理狀態(tài)下,CB1 過度激活與神經(jīng) 精神疾病(焦慮、成癮)、代謝紊亂(肥胖、胰島素抵抗)及慢性疼痛密切相關(guān)。盡管全 球首個(gè) CB1 拮抗劑利莫那班(Rimonabant)因精神副作用退市,新一代偏向性配體(如 CB1 負(fù)向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑)和靶向外周 CB1 的藥物正成為代謝病和神經(jīng)退行性疾病的研究熱點(diǎn)。
 
II. Description
      CB1 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CB1/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過 程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 CB1 結(jié)合,融合β-Arrestin 的熒 光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) CB1 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β-Arrestin 被招 募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. 
CB1 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s): Functional assay for CNR1
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant CB1/β-Arrestin/CHO constitutively expressing CB1.

Figure 3.Dose response of CP-55940 in CB1 β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C2)

Figure 4. Inhibition of CP-55940-induced Beta-Arrestin Recruitment in CB1 Beta-Arrestin CHO-K1 Cells (C2).


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