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5-HTR2B CHO

CBP71575

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I. Background
      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導血清素(5-羥色胺)信號傳遞的關鍵受體群,分為 7 大類(5-HT1-7)共 14 個亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門控離子通道兩 類結構,廣泛分布于中樞神經系統(tǒng)、外周組織及血小板,通過多維度調控情緒、認知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2B 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型,主要分布于外周組織(如心血 管系統(tǒng)、胃腸道、腎臟)及中樞邊緣系統(tǒng)(如海馬、杏仁核),以內源性配體 5-HT 激活 后驅動 PLC-IP3/DAG-Ca 2+信號級聯(lián),通過誘導平滑肌收縮、成纖維細胞增殖及血小板聚集 參與血管張力調節(jié)、內臟蠕動與傷口愈合。5-HTR2B 的持續(xù)性激動可引發(fā)心臟瓣膜成纖維 細胞異常增殖,在肝纖維化、腸易激綜合征(IBS)及先兆子癇中的發(fā)揮致病作用,而高 選擇性拮抗劑(如 RS-127445、PRX-08066) 正作為抗纖維化/心血管保護劑進入Ⅱ期試驗, 凸顯其兼具治療潛力與嚴重安全性風險的“雙刃劍”特性。
 
II. Description
      5-HTR2B CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 5-HTR2B 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
5-HTR2B CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2B Receptor

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. Recombinant 5-HTR2B CHO stably expressing 5-HTR2B.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2B CHO( C17).

 

 

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